长假回来,已经到了换季的时候,昼短夜长,早晚温差也变大。换季时呼吸道问题多,嗓子疼、咳嗽,夜里睡不踏实,白天容易没精神。家里备些常用药,半夜不舒服,也省得临时找药。
现代药物有效成分大多靠化学合成,分子结构要分步构建。但连接新结构时,要保留的官能团也可能参与反应,所以得先做官能团保护,就像给它穿件外套。
官能团保护,常靠硅烷化试剂,晨光新材旗下CG-3202(六甲基二硅氮烷)就是其中一种。它的两个三甲基硅基由–NH–桥连接。硅烷化时,三甲基硅基转移到需要保护的部位,暂时改变其反应活性,减少对后续步骤的干扰。
例如在一些头孢相关合成路线中,三甲基硅基作为保护基,替换羧基上的活泼氢,形成三甲基硅酯。羧基的碳氧骨架仍留在分子中。后续结构完成,再把硅基去掉,恢复原来的羧基。
具体怎么用,要保护哪些部位,需要看中间体和合成路线。
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